Нейролептики: что это за препараты и когда они применяются?

Представители большой сборной группы лекарственных препаратов, обладающих антипсихотическим действием наряду с проявлением побочных эффектов, назначаемые для лечения расстройств психики, носят название нейролептиков, психолептиков, антипсихотиков.

Содержание:

• Что представляют собой нейролептики?
• Классификация
• Действие нейролептиков
• Лечение
• Отмена нейролептиков
• Нейролептики нового поколения
• Побочные эффекты
• Противопоказания

Что представляют собой нейролептики?

Нейролептические препараты, которые в настоящее время представлены достаточно большим количеством лекарственных средств, предназначены для оказания медицинской помощи людям, страдающим психическими расстройствами.

Группа нейролептиков:

• Включает психотропные препараты, различающиеся активным действующим веществом, разнообразием фармакологических и терапевтических свойств, эффективностью
• Особенности фармакологических свойств препаратов обусловлены их химической структурой, наличием фрагмента, ответственного за проявление специфического эффекта
• Проявляет широкий диапазон воздействий – успокаивающий с уменьшением реакции на внешние раздражители, ослабляющий психомоторное возбуждение, напряженность, снижающий агрессивность, подавляющий ощущения тревоги и страха, галлюцинаций
• Оказывает антипсихотический эффект, сопровождающийся неврологическими, экстрапирамидными расстройствами, нейролептическим синдромом
• Антипсихотический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов мозга разной локализации, которые ответственны за возникновение психических расстройств
• Проявляет седативный эффект либо энергезирующее действие
• Воздействует на целый ряд нейрохимических процессов в мозге (дофаминергических, адренергических, серотонинергических, холинергических, нейропептидных)
• Вызывает целый спектр побочных эффектов, с широким диапазоном выраженности
• Характеризуется проявлением феномена, который носит название «антипсихотический порог», при снижении которого не имеет места реализация действия препарата как антипсихотика, с проявлением лишь неспецифических эффектов, снотворного, седативного, противотревожного, противорвотного

Использование нейролептических препаратов для лечения больных, страдающих от различных психических расстройств предполагает знание их фармакологических свойств, эффективности, механизма действия.

Из предложенного видео вы сможете получить дополнительную информацию о нейролептиках.

Классификация нейролептиков

В силу того, что в группу нейролептиков входят препараты, обладающие порой резкими различиями как нейрохимических, так и клинических свойств, возникла необходимость классифицировать их по определенным критериям, которые были бы ориентирами для врача при решении выбора тактики лечебного процесса.

Классифицируют нейролептики по следующим критериям:

• По особенностям химического строения и структуры на фенотиазиновые, тиоксантеновые, бензамидные, пиперазиновые, пиперидиновые, индоловые производные, на дибензотиапины, дибензоксазепины. Подобная систематизация наиболее близка фармакологам, позволяет прогнозировать действенность препарата, проявление побочных реакций, оценивать риск токсичности, фармакокинетику лекарства. Для практикующих врачей применение такого разделения связано с определенными ограничениями.
• По специфике нейрохимических механизмов воздействия в первую очередь на блокаду дофаминовых рецепторов, по степени связывания с ними и выраженности эффекта как антипсихотика. Подобная систематизация важна с практической точки зрения, поскольку позволяет предполагать, в том числе, переносимость лекарства, но обладает недостатками.
• По характеру клинического эффекта на основании степени выраженности действия как антипсихотика, учета профиля побочных реакций. Систематизация действительно полезна практикующим врачам в силу того, что облегчает задачу индивидуального подбора лекарств.
• По степени выраженности антипсихотического эффекта – выделение высокопотентных и низкопотентных антипсихотиков по способности вызывать ослабление клинических проявлений психических расстройств, по предотвращению прогрессирования заболевания. Систематизация носит в некоторой степени условный характер.
• По различию клинического эффекта в сочетании с проявлением побочных действий на так называемые атипичные и типичные нейролептические препараты. Достаточное условное разделение.
• По продолжительности действия, в том числе пролонгированного.

Систематизация нейролептических лечебных средств не является абсолютной, носит в достаточной степени условный характер, не всегда дает возможность с определенностью отнести препарат к той или иной группе.

Действие нейролептиков

Различных представителей нейролептических препаратов объединяет общий механизм действия, состоящий в блокаде рецепторов систем нейромедиаторов, главным образом, дофаминовой и серотониновой, отвечающих за возникновение психотических симптомов.

Именно благодаря такому механизму проявляется главный эффект нейролептиков, антипсихотический.

Продемонстрировано сродство антипсихотиков к ряду иных рецепторов, ацетилхолиновых, адреналиновых, гистаминовых, что обуславливает проявление относительно обширного спектра действия, проявляющегося, в том числе, в побочных эффектах этой группы лекарств.

Среди эффектов нейролептических препаратов отмечают:

• Антипсихотический, как общий, действие которого направлено на все симптомы психического расстройства, а также на предупреждение прогресса болезни, так и избирательный, состоящий в прицельном воздействии на симптомы продуктивные, включающие проявления бреда, галлюцинаций, навязчивых состояний.
• Антипсихотическое действие нередко сопряжено с седативным, вследствие чего эти препараты эффективны для терапии психомоторных возбуждений, нарушений сна, либо с активирующим - для лечения апатии, катонического ступора.
• Когнитотропный, отражающийся в воздействии на функциональные проявления памяти, мышления, восприятия, концентрации внимания.
• Неврологический, сказывающийся в проявлении побочных эффектов в виде мышечной скованности, неусидчивости, треморе конечностей.

Воздействие на функционирование вегетативной нервной системы, эндокринной системы, что находит проявление в таких побочных эффектах, как гипотония, сухость в ротовой полости, нарушения мочеиспускания, нарушениями в половой сфере, ожирение.

Широкий спектр действия нейролептиков выражен в разной степени у отдельных представителей этой группы лекарственных средств.

Лечение нейролептиками

Использование нейролептиков для лечения пациентов с разного рода психическими расстройствами предполагает индивидуальный подход, сбор и анализ анамнеза, проведение всестороннего обследования с использованием клинических и лабораторных методов, в том числе анализа образцов мочи, крови, функционального состояния сердца, печени.

На основании всей совокупности полученных данных с учетом характера болезненного состояния, проявлением симптоматики позитивной или негативной, врач подбирает наиболее адекватный в каждом конкретном случае препарат, определяет схему лечения.

Лечение вне зависимости от выбранного препарата начинается с использования малых доз с постепенным увеличением их до достижения наиболее эффективной.

При достижении лечебного эффекта врач принимает решение о целесообразности применения данного препарата или замены его для поддерживающего, противорецидивного курса, как правило, назначением препаратов пролонгированного действия.

Показано назначение нейролептиков:

• При острых и хронических формах психозов разной природы
• При синдромах, сопровождающихся психомоторными возбуждениями, психотическими, маниакальными, психопатическими, тревожными
• При шизофрении в форме обострения для коррекции состояния
• При синдромах с гиперкинетическими двигательными расстройствами, в том числе при хорее Хантингтона
• При психопатиях с поведенческими нарушениями
• При психосоматических расстройствах
• При биполярных аффективных расстройствах

Целесообразно назначение нейролептиков лишь по показаниям при врачебном контроле состояния пациента.

Отмена нейролептиков

Для лечения пациентов с расстройствами психики чрезвычайно важно точно соблюдать дозировку нейролептических препаратов и особенностей их применения, в том числе соблюдения временных интервалов между их приемом.

Поскольку такие пациенты проходят лечение под контролем врача, только доктор вправе принять решение о прекращении курса, изменении дозы, замене препарата.

Это особенно важно в силу существования так называемого синдрома отмены нейролептических препаратов, который проявляется при прерывании курса, изменения дозы в сторону ее снижения.

Синдром характеризуется проявлением психических, неврологических, вегетативных нарушений, которые развиваются, как правило, через несколько дней или более продолжительный срок при условии приостановки лечения, отказа от него, либо в случаях назначения иного препарата этой группы.

Механизм такого рода явлений связан с возникновением фармакодинамической стрессовой ситуации при имеющейся адаптационной зависимости и выраженной гиперчувствительности дофаминовых медиаторных систем, особенно в случаях длительного приема нейролептиков.

Клиническая картина синдрома отмены характеризуется возвращением прежних симптомов психотического расстройства, а иногда возникновением новых.

Проявления у пациента психоза «отдачи» требуют внимания со стороны врача для дифференциации этого состояния и обострения расстройства психики, для лечения которого и был назначен нейролептический препарат.

Для предотвращения возникновения синдрома отмены прекращение лечения, замена препарата и изменение дозировки должны приниматься врачом с соблюдением поэтапного, постепенного уменьшения дозы.

Нейролептики нового поколения

Разработка новых методов терапии психических расстройств нашла отражение в создании нового класса лекарственных средств, получивших название атипичных антипсихотиков, атипичных нейролептиков.

Отличительной особенностью этих препаратов является более низкая по сравнению с типичными представителями нейролептиков степень родства к рецепторам дофамина, и способность к связыванию с рецепторами иных типов.

Подобные особенности привели к изменению фармакологических свойств препаратов, в том числе в проявлении побочных эффектов, переносимости.

Атипичные антипсихотики:

• Характеризуются отсутствием проявления экстрапирамидных, двигательных нарушений в виде паркинсонизма, дистонии, тремора, хореи, либо редкой частотой их появления
• Не приводят к повышению уровня пролактина, либо вероятность этого явления значительно более низкая, чем у типичных нейролептиков
• Оказывают положительный эффект на проявление негативной симптоматики, нарушения когнитивного характера
• Обладают способностью в значительно большей степени оказывать влияние на метаболизм ряда нейротрансмиттеров, в том числе серотонина, и меньше на метаболизм дофамина
• Характеризуются относительно невысоким риском развития сопутствующих побочных реакций, однако, могут провоцировать нарушения метаболизма, и, как следствие, ожирение, заболевания сердца и сосудов, диабет

Нейролептические препараты нового поколения, атипичные, представляют собой группу лекарств с широким диапазоном проявления фармакологических свойств, механизмов действия, эффективности, побочного эффекта, переносимости. 

Нейролептики: побочные эффекты

При назначении нейролептиков для терапии психических расстройств различной природы особого внимания заслуживает риск развития нежелательных эффектов, проявляющихся в форме:

• Нейролептического синдрома, экстрапирамидных расстройств, затрагивающих двигательные функции, в гипокинетическом либо гиперкинетическом выражении
• Дискенезии
• Акатезии
• Расстройств функций вегетативной нервной системы
• Сбоев функционирования эндокринной системы
• Нарушений сердечной деятельности
• Нарушений в половой сфере вследствие повышения в крови уровня пролактина
• Нарушений психического состояния, проявляющихся в обострении депрессий, проблем со сном
• Общих аллергических и токсических реакций

Степень выраженности нежелательных эффектов оказывается в зависимости:

• От наличия индивидуальной чувствительности и/или непереносимости препарата
• От дозы лекарственного средства
• От лекарственного взаимодействия назначенных пациенту препаратов
• От общего состояния, от возраста больного

Нежелательные эффекты, возникающие у пациентов с психическими расстройствами, при назначении им нейролептиков имеют проявление в виде кратковременных побочных явлений, обычно прекращающихся по мере продолжения лечения, либо как осложнения, существенным образом влияющие на состояние пациента.

Чаще всего такого рода явления в значительной степени запрограммированы особенностями лекарственных препаратов данной группы лекарств, предсказуемыми.

Проявления нежелательных эффектов при приеме антипсихотиков существенным образом варьируют, но выражены, как правило, в меньшей степени у лекарств нового поколения, атипичных нейролептиков.

Противопоказания

Назначение нейролептических препаратов пациентам проводится по показаниям с учетом специфики психического расстройства.

Существует, однако, достаточно широкий перечень противопоказаний к их назначению, включающий:

• Индивидуальную чувствительность и/или непереносимость того или иного препарата или его компонентов
• Проявления аллергических реакций на лекарственные средства этой группы
• Наличие в анамнезе данных о сердечно-сосудистой недостаточности, функциональных поражениях печени, почек, заболеваниях крови
• Состояние беременности на любой стадии, вскармливание грудью
• Заболевания глаукомой, аденомой предстательной железы, токсической формой агранулоцитоза, порфирией, паркинсонизмом, феохромоцитомой
• Коматозные состояния, лихорадка в острой форме

Особого внимания требует назначение антипсихотиков детям.

Для предотвращения серьезных осложнений здоровья пациентов врач в обязательном порядке проверяет противопоказания к назначению того или иного нейролептика.

Нейролептические препараты характеризуются широким диапазоном действия, выраженным в разной степени у представителей этой группы лекарственных средств.